ラプシド FAQ（2026年7月作成）
製品FAQは医療に従事する先生方からよくご質問いただく内容をまとめたものです。記載している情報はあくまで参考情報としてお取り扱いいただき、医療上のご判断は医療従事者の裁量と責任のもとに行っていただきますようお願い致します。
製品のご使用にあたっては、最新の電子化された添付文書（電子添文）をご確認ください。製品に関してご不明な点がございましたら、弊社お問い合わせ窓口にお問い合わせください。
1.効能又は効果
ラプシドを投与する前に行われる「ヒスタミンH1受容体拮抗薬の増量等を用いた適切な治療」とは、具体的にどのような治療ですか？
通常用量のヒスタミンH1受容体拮抗薬（抗ヒスタミン薬）で十分な効果が得られない患者への次の治療として、患者の状態や抗ヒスタミン薬の増量に関する承認状況を考慮の上、抗ヒスタミン薬の増量、他の抗ヒスタミン薬への変更、または2種類の抗ヒスタミン薬の併用等が行われている状態を指すと考えられます。
ラプシドを投与する場合は、抗ヒスタミン薬等に追加投与してください。ただし、適応疾患の生物製剤との併用については、安全性及び有効性は確立していないため、併用を避けてください。
ラプシド電子添文
5. 効能又は効果に関連する注意
食物、物理的刺激等の蕁麻疹の症状を誘発する原因が特定されず、ヒスタミンH1受容体拮抗薬の増量等の適切な治療を行っても、日常生活に支障をきたすほどの痒みを伴う膨疹が繰り返して継続的に認められる場合に本剤を追加して投与すること。
7. 用法及び用量に関連する注意
本剤と適応疾患の生物製剤との併用について安全性及び有効性は確立していないので併用を避けること。
（参考）
日本皮膚科学会 一般公開ガイドライン 蕁麻疹診療ガイドライン2026（第4版）
日常生活に支障をきたすほどの痒みとはどの程度ですか？
電子添文では、具体的な痒みの数値基準はありません。
患者さんの状態や生活を十分にご考慮のうえ、最終的には医師のご判断をお願いしております。
ラプシド単剤で投与開始してもいいですか？
ラプシド単剤での治療は承認外の用法となるので避けてください。
電子添文で、ヒスタミンH1受容体拮抗薬（抗ヒスタミン薬）等に追加投与するよう規定しています1）。
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）では、既存治療で効果不十分な18歳以上の特発性の慢性蕁麻疹患者（第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬で効果不十分な患者）を対象に、ラプシドを上乗せ投与して有効性、安全性、及び忍容性を検討しました2）。
（参考）
1) ラプシド電子添文 5
2) ラプシド電子添文 17
ラプシドの効果発現時期を教えてください
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）では、2週時における良好な疾患活動性（UAS7が6点以下）を達成した患者の割合でプラセボ群とラプシド群の間に有意な差が認められました（検証的な解析結果）。
UAS7：週間蕁麻疹活動性スコア
＜副次評価項目（検証的解析結果）＞1、2）
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）
2週時に良好な疾患活動性（UAS7が6点以下）を達成した患者の割合は、ラプシド群33.7％（104/309 例）、プラセボ群3.3％（5/153 例）でした。
割合の群間差は30.20%（95%信頼区間：24.30%、36.10%）で、プラセボ群に対するラプシド群の優越性が検証されました（p＜0.001、ロジスティック回帰モデル）。
海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）
2週時に良好な疾患活動性（UAS7が6点以下）を達成した患者の割合は、ラプシド群30.0%（89/297 例）、プラセボ群5.9%（9/153 例）でした。
割合の群間差は24.55%（95%信頼区間：18.31%、30.80%）、プラセボ群に対するラプシド群の優越性が検証されました（p＜0.001、ロジスティック回帰モデル）。
＜主要評価項目（検証的解析結果）＞2、3）
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）
12週時のUAS7のベースラインからの変化量（最小二乗平均値）は、ラプシド群－20.02、プラセボ群－13.79でした。
変化量の群間差は－6.22（95%信頼区間：－8.45、－4.00）で、プラセボ群に対するラプシド群の優越性が検証されました（p＜0.001、反復測定線形混合モデル）。
海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）
12週時のUAS7のベースラインからの変化量（最小二乗平均値）は、ラプシド群－19.41、プラセボ群－11.73でした。
変化量の群間差は－7.68（95%信頼区間：－9.91、－5.46）で、プラセボ群に対するラプシド群の優越性が検証されました（p＜0.001、反復測定線形混合モデル）。
試験概要
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）
目的：第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬で効果不十分な特発性の慢性蕁麻疹患者を対象に、第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬に上乗せ投与したときのラプシド25mg 1日2回投与の有効性、安全性、及び忍容性を検討する。
対象：第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬で効果不十分な特発性の慢性蕁麻疹患者470例（日本人は27例）
方法：患者を二重盲検投与期開始日にラプシド群又はプラセボ群に2：1の比で層別ランダム化した。層別因子は、抗IgE抗体製剤の投与歴及び地理的地域〔LaCAN（ラテンアメリカ、カリブ海諸国、及びカナダ）、ヨーロッパ地域、日本、米国、AMEA（アジア、中東、及びアフリカ）〕とした。
● 二重盲検投与期（24週間）：ラプシド25mg又はプラセボを1日2回経口投与した。
● 非盲検投与期（28週間）：ラプシド25mgを1日2回経口投与した。
海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）
目的：国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）と同一
対象：第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬で効果不十分な特発性の慢性蕁麻疹患者455例
方法：国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）と同一
（参考）
1) ラプシド申請資料概要 CTD2.7.3-3.2.3.5 Week 2のUAS7が6以下の達成
2) ラプシドインタビューフォーム V-5（4）
3) ラプシド申請資料概要 CTD2.7.3-3.2.2 主要評価項目：Week 12のUAS7のベースラインからの変化量
2.用法及び用量
ラプシド投与中、食事や飲み物について注意することはありますか？
電子添文では、ラプシド投与中の食事内容や食事と服薬のタイミングに関する規定はありません。
なお、ラプシドは主にCYP3A4による代謝を受けますが、グレープフルーツジュースにつきましても併用試験1）の結果を踏まえて併用注意ではありません。
ラプシド電子添文 16.2.2 食事の影響
健康成人（20例）に本剤25mgを高脂肪食摂取後に経口投与したとき、空腹時と比較してCmaxは5%減少し、AUCは33%増加した（外国人データ）。
ラプシド電子添文 16.7.5 その他の薬剤
（1） 健康成人（17例）に本剤を1日1回7日間反復経口投与（1日目から4日目及び6日目は50mg注）、5日目及び7日目は20mg注））し、4日目からグレープフルーツジュース（中程度から強い消化管壁のCYP3A阻害剤）約240mLを1日1回2日間反復経口投与したとき、本剤50mg注）単独投与時に対するグレープフルーツジュース併用投与時の本剤のCmax及びAUCはそれぞれ1.24倍及び1.29倍増加した（外国人データ）。
注）本剤の承認された用法及び用量は、1回25mgを1日2回である。
（参考）
1) Huth F. et al.: Clin Transl Sci. 2022;15(1):118-129
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34432364/
ラプシドを飲み忘れた場合の対応を教えてください
飲み忘れた場合は、気がついた時に1回分を服用してください。ただし、次の服用時間が近い場合は1回分をとばし、次の服用時間に1回分を服用してください。
（参考）
ラプシド患者向医薬品ガイド
ラプシド投与中、手術を受ける場合に注意することはありますか？
出血のリスクが増加することに注意してください。手術の種類や出血リスクに応じて、手術前3～7日間及び手術後3～7日間の中断を考慮してください。
（参考）
ラプシド電子添文 8.2
ラプシドを頓用してもいいですか？
頓用で投与することは、承認外の用法となります。頓用する場合の有効性、安全性、薬物動態は確立していませんので、弊社からは推奨していません。
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）の有効性評価は投与開始12週後の結果に基づいています1）。
耐え難い蕁麻疹症状が出たときに頓用するレスキュー薬としての有効性や安全性は検討しておりません。
（参考）
1) ラプシド電子添文 17.1.1、17.1.2
ラプシドが効果不十分の場合、増量してもいいですか？
ラプシドの用法用量は1回25mgを1日2回投与で、適宜増減の設定はなく、増量することは推奨していません
なお、国際共同第IIb相用量設定試験（A2201試験）における用量反応性の検討では、承認用量である1回25mg、1日2回投与で用量反応がプラトーに達しました1、2）。
（参考）
1) Maurer M. et al.: J Allergy Clin Immunol. 2022;150(6):1498-1506.e2
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36096203/
2) ラプシド申請資料概要 CTD2.7.3-4.1 主要試験の用法及び用量の設定根拠
ラプシドが有効と判断された場合、中止や減量の基準を教えてください
ラプシドの用法用量は1回25 mgを1日2回投与で、適宜増減の設定はなく、減量することは推奨していません。また、ラプシドを減量したり、中止後の再燃までの期間を検討したデータはございません。
3.特定の背景を有する患者
ラプシドを腎機能障害患者、透析患者に投与する場合に注意することはありますか？
電子添文では、腎機能障害患者や透析患者に関する規定はありません。
本剤を経口投与後の未変化体の腎排泄率は投与量の1%未満でした1）。
【腎機能障害患者】
腎機能障害を有する被験者を対象とした臨床試験は行っていません。ただし、軽度又は中等度の腎機能障害患者を含めた母集団薬物動態解析の結果、ベースラインのクレアチニンクリアランス（範囲：23～275mL/min）は、本剤の見かけのクリアランスに対して統計学的に有意な共変量ではありませんでした2）。
【透析患者】
透析患者を対象にした試験は行っておらず、その影響は不明です。
（参考）
1) ラプシド電子添文 16.5
2) ラプシド電子添文 16.6.1
ラプシドを肝機能障害患者に投与する場合に注意することはありますか？
電子添文では、肝機能障害患者に関する規定はありません。
肝機能障害患者を対象とした海外臨床試験（A2101試験）
軽度、中等度、及び重度の肝機能障害を有する患者にラプシド25mgを1日2回投与したとき、Cmax及びAUCは肝機能が正常な被験者（15例）と比較してそれぞれ1.85倍及び2.15倍、1.65倍及び2.07倍、並びに1.99倍及び3.12倍増加しました1）。副作用は認められませんでした2、3）。
対象：外国人肝機能障害患者23例［軽度（Child-Pugh分類A）8例、中等度（Child-Pugh分類B）8例、重度（Child-Pugh分類C）7例］
方法：ラプシド25mgを1日2回3日間経口投与（3日目は朝に1回経口投与）した。
ただし、血液悪性腫瘍に使用される経口ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）阻害剤では、まれに致死的な肝不全が報告されていることから、ラプシドの医薬品リスク管理計画書では、肝機能障害が重要な潜在的リスクに設定されています4）。
（参考）
1) ラプシド電子添文 16.6.2
2) ラプシド申請資料概要 CTD2.7.6-2.2.1 A2101試験
3) ラプシドインタビューフォーム V-5（5）
4) ラプシド医薬品リスク管理計画書
ラプシドを妊婦、授乳婦、妊娠する可能性のある女性、パートナーが妊娠する可能性のある男性に投与する場合に注意することはありますか？
【妊婦】
妊婦または妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与してください1）。
【授乳婦】
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討してください。なお、ラプシドが母乳中へ移行するかは、現時点では動物及びヒトのいずれにおいてもデータがなく明らかになっていません2）。
【妊娠する可能性のある女性】
ラプシド投与中及び最終投与後1週間は、適切な避妊を行ってください3）。
【パートナーが妊娠する可能性のある男性】
電子添文では、パートナーが妊娠する可能性のある男性に対する規定はありません。
（参考）
1) ラプシド電子添文 9.5
2) ラプシド電子添文 9.6
3) ラプシド電子添文 9.4
ラプシドを小児に投与する場合に注意することはありますか？
小児を対象とした臨床試験は実施しておらず、小児における用法用量、有効性、安全性は確立しておりません。そのため、小児への投与は推奨していません。
小児特有の注意点につきましても、現時点では情報がなく不明です。
（参考）
ラプシド電子添文 9.7
4.安全性
ラプシドと蕁麻疹治療に用いる生物製剤を併用してもいいですか？
ラプシドと蕁麻疹治療に用いる生物製剤との併用時の安全性、有効性は確立していません。、ラプシドと蕁麻疹治療に用いる生物製剤との併用は避けてください。
（参考）
ラプシド電子添文 7
ワクチンを接種する場合に注意することはありますか？
【生ワクチン】
ラプシド投与中の生ワクチンの接種は安全性が確認されていないため行わないでください1）。
ラプシドの投与開始前、または投与中止後に生ワクチンを接種する場合、ラプシドを投与開始する何週間前までに接種するか、あるいはラプシドを中止してからどれくらいの期間を空けてワクチン接種するかの目安はありません。
【不活性化ワクチン】
不活化ワクチンは併用注意です2）。
ラプシド投与中に不活化ワクチンを接種したデータ3）に基づくと、ワクチン接種による免疫応答が減弱する可能性があります。そのため、不活化ワクチンを接種する場合は、接種1週間前から接種2週間後までラプシドの投与中断を考慮してください。
（参考）
1) ラプシド電子添文 8.3
2) ラプシド電子添文 10.2
3) ラプシド電子添文 16.8
ラプシドとCYP3A阻害剤を併用する場合に注意することはありますか？
ラプシドは主にCYP3A4により代謝されます1）。
強いCYP3A阻害剤は併用注意です。ラプシドの代謝が阻害され、ラプシドの血中濃度が上昇する可能性があるためです。併用する場合は、慎重に投与してください2）。
中程度および弱いCYP3A阻害剤は併用注意に設定しておりません。
CYP阻害薬の「強い」、「中程度」、「弱い」の定義と主な薬剤は以下のとおりです3）。
| P450分子種 | 強い阻害薬 AUCを5倍以上に上昇（CL/Fが1/5以下に減少） | 中程度の阻害薬 AUCを2倍以上5倍未満に上昇（CL/Fが1/5から1/2以下に減少） | 弱い阻害薬 1.25倍以上2倍未満に上昇（CL/Fが1/2から1/1.25以下に減少） |
| CYP1A2 | フルボキサミン | － | － |
| CYP2C8 | クロピドグレル | － | － |
| CYP2C9 | － | フルコナゾール | － |
| CYP2C19 | フルボキサミン | － | － |
| CYP2D6 | パロキセチン | ミラベグロン | － |
| CYP3A | クラリスロマイシン イトラコナゾール | エリスロマイシン フルコナゾール ベラパミル | － |
「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」について（平成30年07月23日薬生薬審発第723004）表1-5 P450のin vivo阻害薬(指標薬)の代表例より作成
（参考）
1）ラプシド電子添文 10
2）ラプシド電子添文 10.2
3）「医薬品開発と適正な情報提供のための薬物相互作用ガイドライン」について（平成30年07月23日薬生薬審発第723004）
出血の発現機序、発現頻度、発現時期、対処法を教えてください
【発現機序】
ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）は血小板活性化経路においてシグナル分子として機能しており1）、血小板凝集・分泌に関与しています2）。BTK阻害薬はこのシグナル伝達を遮断することで血小板機能を抑制し、出血事象を引き起こす可能性があります。
【発現頻度】
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）の併合解析3）において、24週間の二重盲検期間中、出血の出現頻度はラプシド群で10.6%（64/606例）、プラセボ群で5.2%（16/306例）でした。
重篤な出血は、事故による軽度の挫傷1例と慢性膀胱炎により膀胱手術を実施した被験者に発現した中等度の血尿１例でした。
【発現時期】
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）の併合解析3）において、出血の初発時期は、投与開始後12週以内に多く認められました。初回発現までの日数の中央値（範囲）は29.5（1～166）日でした。
【対処法】
電子添文では、ラプシドに特有の対処法は規定されていません。休薬や投与中止等、必要に応じ適切な処置を行ってください。
試験概要
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）の併合解析
目的：検証試験のA2301試験及びA2302試験は、試験デザイン、試験の目的、及びエンドポイントが同一である。二重盲検投与期間（24週間）はラプシド25mg1日2回とプラセボを比較し、全試験期間（二重盲検投与期24週間、非盲検投与期28週間、及び追跡調査期4週間の合計56週間）は25mg1日2回の長期安全性及びプラセボから切換え後の25mg1日2回の安全性を評価する。
対象：第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬で効果不十分な特発性の慢性蕁麻疹患者912例（安全性解析対象集団）
方法：患者を二重盲検投与期開始日にラプシド群又はプラセボ群に2：1の比で層別ランダム化した。層別因子は、抗IgE 抗体製剤の投与歴及び地理的地域〔LaCAN（ラテンアメリカ、カリブ海諸国、及びカナダ）、ヨーロッパ地域、日本、米国、AMEA（アジア、中東、及びアフリカ）〕とした。
● 二重盲検投与期（24週間）：ラプシド25mg又はプラセボを1日2回経口投与した。
● 非盲検投与期（28週間）：ラプシド25mgを1日2回経口投与した。
（参考）
1) Rip J. et al.: Crit Rev Immunol. 2018;38(1):17-62
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29717662/
2) von Hundelshausen P. et al.: Cancers (Basel). 2021;13(5):1103
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33806595/
3) ラプシド申請資料概要 CTD2.7.4-2.1.5.2 出血
感染症の発現機序、発現頻度、発現時期、対処法を教えてください
【発現機序】
ブルトン型チロシンキナーゼ（BTK）はB細胞や好中球などのシグナル伝達に関与していることから、その阻害が感染症リスクにつながると考えられます1)。
【発現頻度】
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）の併合解析2)において、24週間の二重盲検期間中、感染症の発現割合はラプシド群で33.5%（202/606名）、プラセボ群で34.3%（105/306名）でした。
重篤な感染症はラプシド群で0.8%（5/606名）、プラセボ群で0.7%（2/306名）でした。
【発現時期】
感染症の初回発現までの中央値は、ラプシド群で63日でした2)。
【対処法】
電子添文では、ラプシドに特有の対処法は規定されていません。発現した感染症に応じて、適切な処置を行ってください。
試験概要
国際共同第III相試験（A2301試験、REMIX-1）及び海外第III相試験（A2302試験、REMIX-2）の併合解析
目的：検証試験のA2301試験及びA2302試験は、試験デザイン、試験の目的、及びエンドポイントが同一である。二重盲検投与期間（24週間）はラプシド25mg1日2回とプラセボを比較し、全試験期間（二重盲検投与期24週間、非盲検投与期28週間、及び追跡調査期4週間の合計56週間）は25mg1日2回の長期安全性及びプラセボから切換え後の25mg1日2回の安全性を評価する。
対象：第2世代ヒスタミンH1受容体拮抗薬で効果不十分な特発性の慢性蕁麻疹患者912例（安全性解析対象集団）
方法：患者を二重盲検投与期開始日にラプシド群又はプラセボ群に2：1の比で層別ランダム化した。層別因子は、抗IgE抗体製剤の投与歴及び地理的地域〔LaCAN（ラテンアメリカ、カリブ海諸国、及びカナダ）、ヨーロッパ地域、日本、米国、AMEA（アジア、中東、及びアフリカ）〕とした。
● 二重盲検投与期（24週間）：ラプシド25mg又はプラセボを1日2回経口投与した。
● 非盲検投与期（28週間）：ラプシド25mgを1日2回経口投与した。
（参考）
1) Mendes-Bastos P. et al.: Allergy. 2022;77(8):2355-2366
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35175630/
2) ラプシド申請資料概要 CTD2.7.4-2.1.5.1 感染症
5.製剤
ラプシドを粉砕、分割、懸濁、経管投与、一包化してもいいですか？無包装の安定性データはありますか？
【粉砕】
ラプシドを粉砕して投与することは、承認外の用法となります。粉砕投与した際の有効性、安全性、薬物動態は確立していないため、推奨していません。
【分割】
ラプシドの錠剤に割線はなく、割った場合の安定性や均一性の情報はありません。また、割って投与した際の有効性、安全性、薬物動態は確立していないため、推奨していません。
【懸濁、経管投与、チューブ透過性】
ラプシドを懸濁して服用した場合の薬物動態や有効性、安全性について検討していないため、適正使用の観点から推奨していません。またラプシドのチューブ透過性を検討したデータはありません。
【一包化、分包、無包装安定性】
ラプシドを他剤と一包化した後の安定性試験や分包時の安定性試験は実施しておりません。また、無包装の安定性データはありません。
その他関連リンク
疾患と治療について
