Tasigna® 150 mg tvrdé tobolky
Tasigna® 200 mg tvrdé tobolky

Složení:
Jedna tvrdá tobolka obsahuje 150 mg nebo 200 mg nilotinibum (jako hydrochlorid monohydrát).
Indikace:
Tasigna 150 mg a Tasigna 200 mg je indikována k léčbě dospělých a pediatrických pacientů s nově diagnostikovanou chronickou myeloidní leukemií s přítomností filadelfského chromozomu (Ph chromozom) v chronické fázi a k léčbě pediatrických pacientů s chronickou fází CML s přítomností filadelfského chromozomu, kteří jsou rezistentní nebo nesnášeli předchozí léčbu zahrnující imatinib.
Tasigna 200 mg je rovněž indikována k léčbě dospělých pacientů s chronickou a akcelerovanou fází CML s přítomností philadelphského chromozomu, kteří jsou rezistentní nebo nesnášeli předchozí léčbu zahrnující imatinib. Data o účinnosti u pacientů s CML v blastické krizi nejsou k dispozici.
Dávkování:
U dospělých pacientů: 300 mg 2x denně u nově diagnostikovaných pacientů s CML v chronické fázi, 400 mg 2x denně u pacientů s chronickou nebo akcelerovanou fází CML, kteří jsou rezistentní nebo nesnášeli předchozí léčbu. Dávkování u pediatrických pacientů se počítá podle plochy povrchu těla (mg/m2) - viz úplná informace o přípravku. Doporučená dávka nilotinibu je 230 mg/m2 2x denně zaokrouhleno na nejbližší 50mg dávku (maximální jednorázová dávka je 400 mg).
Tasigna má být podávána 2x denně přibližně po 12 hodinách a nesmí být užívána s jídlem. Dvě hodiny před užitím dávky a alespoň jednu hodinu po užití dávky nemá být konzumována žádná potrava.Pacienti s poruchou funkce jater by měli být léčeni s opatrností. Přerušení léčby může být zváženo u pacientů s CML s přítomností filadelfského chromozomu (Ph+) v chronické fázi, kteří byli léčeni nilotinibem po dobu minimálně 3 let, pokud hluboká molekulární odpověď (MR4,5) trvá minimálně 1 rok bezprostředně před přerušením léčby.
Kontraindikace:
Hypersenzitivita na nilotinib nebo kteroukoli pomocnou látku obsaženou v přípravku.
Zvláštní upozornění/opatření:
Léčba Tasignou je doprovázena trombocytopenií, neutropenií a anemií. Myelosuprese byla zpravidla reverzibilní a obvykle zvládnutá dočasným vysazením přípravku nebo snížením dávky. Kompletní vyšetření krevního obrazu by mělo být prováděno v prvních 2 měsících léčby každé dva týdny a dále pak jednou měsíčně, nebo podle klinické indikace. Před zahájením léčby se doporučuje stanovit hladinu glukózy a monitorovat ji během léčby, pokud je to klinicky indikováno. Pozornost je třeba věnovat pacientům s prodlouženým QTc intervalem (nebo s rizikem), jako jsou pacienti s hypokalemií, hypomagnezemií, s kongenitálním syndromem dlouhého QT intervalu, pacienti užívající antiarytmika nebo jiné látky, které prodlužují QT interval. U pacientů s imatinib-rezistentní nebo intolerantní CML v chronické fázi nebo akcelerované fázi, u nichž se v minulosti vyskytlo onemocnění srdce nebo významné kardiální rizikové faktory, se vyskytly méně časté případy náhlé smrti. Ve studii fáze III u pacientů s nově diagnostikovanou CML byly s frekvencí méně častou zjištěny závažné formy retence tekutin, jako je pleurální efuze, plicní edém a perikardiální efuze, podobné případy byly zjištěny také v postmarketingových hlášeních. Kardiovaskulární příhody byly hlášeny v randomizované studii fáze III u pacientů s nově diagnostikovanou CML a pozorovány v postmarketingových hlášeních. Pacienti mají být poučeni o nutnosti okamžitě vyhledat lékaře, pokud se u nich projeví akutní známky nebo příznaky kardiovaskulárních příhod. Měl by být vyhodnocen kardiovaskulární stav pacientů a kardiovaskulární rizikové faktory by měly být během léčby nilotinibem sledovány a aktivně zvládány podle standardních doporučení. Významné prodloužení QT intervalu se může objevit při současném nesprávném užívání se silnými inhibitory CYP3A4 a/nebo léčivými přípravky, o kterých je známo, že prodlužují QT interval, a/nebo s potravou. Hypokalemie nebo hypomagnezemie musí být upraveny před podáním Tasigny a měly by být pravidelně sledovány během léčby. Pozornost je třeba věnovat pacientům s jaterním poškozením, s anamnézou pankreatitidy. Tasigna se nedoporučuje během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Ženy ve fertilním věku musí během léčby a dva týdny po ukončení léčby užívat účinnou kontracepci. Při podávání pacientům s totální gastrektomií by mělo být zváženo častější sledování. Před započetím léčby je doporučená úprava klinicky významné dehydratace a léčba vysokých hladin kyseliny močové z důvodu možného výskytu syndromu nádorového rozpadu (TLS). Nedoporučuje se užívání přípravku Tasigna u pacientů s dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, těžkou nedostatečností laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy. U pacientů, kteří jsou chronickými nosiči hepatitidy B, může dojít k reaktivaci infekce po zahájení léčby inhibitory tyrosinkinázy BCR-ABL. Před zahájením léčby nilotinibem mají být pacienti vyšetřeni na infekci HBV. U pacientů, u kterých je zvažováno přerušení léčby, musí být potvrzeno, že exprimují typické BCR-ABL transkripty. Během období bez léčby může dojít k relapsu, je nutné pravidelné monitorování hladiny BCR-ABL transkriptu a kompletního krevního obrazu s diferenciálem každý měsíc během prvního roku, každých 6 týdnů během druhého roku a dále každých 12 týdnů. Ztráta velké molekulární odpovědi (MMR) nebo potvrzená ztráta MR 4 je důvodem znovuzahájení léčby během 4 týdnů od doby, kdy se objevila ztráta remise. U pacientů, u nichž se po 3 měsících opětovného zahájení léčby nepodaří dosáhnout MMR, má být provedeno testování mutace BCR-ABL kinázové domény.
Interakce:
Pozornost je třeba u pacientů léčených antiarytmiky a jinými látkami, které mohou prodlužovat QT interval. Neměly by být současně podávány silné inhibitory CYP3A4, včetně ketokonazolu. Středně silným inhibitorům CYP3A4 je třeba věnovat pozornost. Současné podání nilotinibu a imatinibu má mírný inhibiční účinek na CYP3A4 nebo P-gp. Rifampicin (silný induktor CYP3A4) a nilotinib se nesmí užívat současně. Souběžné podávání jiných induktorů CYP3A4 (např. fenytoin, karbamazepin, fenobarbital a třezalka tečkovaná) může také snižovat expozici nilotinibu. V případě potřeby může být Tasigna užívána současně s esomeprazolem nebo jinými inhibitory protonové pumpy. Nilotinib je relativně silným inhibitorem CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 a UGT1A1. Doporučuje se opatrnost, především při souběžném užívání nilotinibu s léčivými přípravky, které mají úzký terapeutický index. Při souběžné léčbě warfarinem se doporučuje kontrola farmakodynamických ukazatelů warfarinu (INR nebo PT) minimálně během prvních 2 týdnů od zahájení. Kombinace nilotinibu se statiny, které jsou eliminovány hlavně prostřednictvím CYP3A4, může zvýšit potenciál pro statinem indukovanou myopatii, včetně rhabdomyolýzy. Absorpce Tasigny je zvýšena při současném příjmu potravy s následným zvýšením koncentrace v séru. Grapefruitová šťáva a jiné potraviny, o kterých je známo, že inhibují CYP3A4, nemají být požívány.
Těhotenství a kojení: 
Přípravek Tasigna by neměl být během těhotenství podáván. Pokud žena léčena nilotinibem plánuje otěhotnět, má být uvážena možnost vysazení léčby. Riziko pro novorozence/kojence nelze vyloučit., ženy nemají kojit během léčby přípravkem Tasigna a 2 týdny po poslední dávce.
*Nežádoucí účinky:
Velmi časté: infekce horních cest dýchacích (včetně faryngitidy, nazofaryngitidy, rýmy), anemie, trombocytopenie, porucha růstu, bolest hlavy, kašel, nauzea, bolest v horní části břicha, zácpa, průjem, zvracení, hyperbilirubinemie (včetně zvýšení krevního bilirubinu), vyrážka, pruritus, alopecie, myalgie, artralgie, bolest zad, bolest končetin, únava, pyrexie, zvýšená alaninaminotransferáza, zvýšená lipáza.
Časté: folikulitida, bronchitida, kandidóza (včetně orální kandidózy), pneumonie, gastroenteritida, infekce močových cest, leukopenie, leukocytóza, neutropenie, trombocytopenie, hypotyreóza, dysbalance elektrolytů (zahrnuje hypomagnezemii, hyperkalemii, hypokalemii, hyponatremii, hypokalcemii, hyperkalcemii, hyperfosfatemii), diabetes mellitus, hyperglykemie, hypercholesterolemie, hyperlipidemie, hypertriacylglycerolemie, snížení chuti k jídlu, dna, hyperurikemie, hypofosfatemie (včetně snížení krevního fosforu), deprese, insomnie, anxieta, závratě, hypestezie, parestezie, migréna, konjunktivitida, suché oči (včetně xeroftalmie), podráždění očí, hyperemie (sklerální, spojivková, oční), rozmazané vidění, vertigo, bolest ucha, tinitus, angina pectoris, arytmie (včetně atrioventrikulárního bloku, srdečního flutteru, ventrikulární extrasystol, tachykardie, fibrilace síní, bradykardie), palpitace, prodloužení QT intervalu na EKG,onemocnění koronárních arterií, hypertenze, návaly, periferní arteriální okluzivní choroba, dušnost, námahová dušnost, epistaxe, orofaryngeální bolest, pankreatitida, abdominální diskomfort, abdominální distenze, flatulence, bolest břicha, dyspepsie, gastritida, gastroezofageální reflux, hemoroidy, stomatitida, abnormální jaterní funkce, noční pocení, ekzém, kopřivka, hyperhidróza, kontuze, akné, dermatitida (včetně alergické, exfoliativní a akneiformní), suchá kůže, erytém, muskuloskeletální bolest hrudníku, bolest svalů a kostí, bolest šíje, svalová slabost, svalové křeče, bolest kostí, polakusurie, dysurie, erektilní dysfunkce, menoragie, bolest na hrudi (včetně nekardiální bolesti na hrudi), bolest, hrudní diskomfort, malátnost, astenie a periferné edém, zimnice, onemocnění podobné chřipce, snížení hladiny hemoglobinu, zvýšená amyláza v krvi, zvýšená aspartát-aminotransferáza, zvýšená alkalická fosfatáza v krvi, zvýšená gamaglutamyltransferáza, zvýšená kreatinfosfokináza v krvi, snížená tělesná hmotnost, zvýšená tělesná hmotnost, zvýšená hladina kreatininu, zvýšená hladina celkového cholesterolu.
Další nežádoucí účinky – viz úplná informace o přípravku.
Podmínky uchovávání: Neuchovávejte při teplotě nad 30°C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí.
Dostupné lékové formy/velikosti balení: měsíční balení 112 tvrdých tobolek.
Poznámka: Před předepsáním léku si pečlivě přečtěte úplnou informaci o přípravku.
Reg.č.: EU/1/07/422/006, EU/1/07/422/008. Datum registrace: 19.11.2007. Datum poslední revize textu SPC: 19.5.2022 Držitel rozhodnutí o registraci: Novartis Europharm Limited, Vista Building, Elm Park, Merrion Road, Dublin 4, Irsko.
Přípravek je pouze na lékařský předpis, hrazen z prostředků veřejného zdravotního pojištění.

*Všimněte si prosím změny (změn) v informacích o léčivém přípravku.