Pazienti fittizi.
LEQVIO® utilizza il meccanismo naturale di interferenza dell’RNA per inibire la produzione di PCSK9, aumentando la disponibilità dei recettori LDL e facilitando la rimozione del C-LDL dalla circolazione sanguigna2
Fig. 2 di ref. 2.
Metabolismo del colesterolo LDL3
Elaborazione grafica di dati da testo di ref. 3.
Come funziona il silenziamento indotto da RNA?
L’espressione genica può essere silenziata tramite un RNA a doppio filamento di 21-22 nucleotidi, specifico per sequenza, introdotto esogenamente, sfruttando il naturale meccanismo cellulare di degradazione dell’RNA messaggero (mRNA) , noto come interferenza da RNA (RNAi). Nel citoplasma, questi RNA a doppio filamento vengono clivati per formare siRNA: il filamento sense facilita l’ingresso nel complesso di silenziamento indotto da RNA (RISC), mentre il filamento antisense, complementare all’mRNA bersaglio, rimane caricato nel RISC e funge da stampo per l’ibridazione con l’mRNA, portandone al clivaggio catalitico.2
LEQVIO® riduce i livelli circolanti di PCSK9 inibendo la sintesi della proteina PCSK9 negli epatociti tramite interferenza da RNA, determinando una lunga durata d’azione. LEQVIO®, somministrato due volte l’anno, riduce i livelli di C-LDL di circa il 50% (dopo le dosi iniziali a inizio trattamento e a 3 mesi).2
Perché scegliere un siRNA come LEQVIO®?2
LEQVIO® è indicato in adulti con ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non familiare) o dislipidemia mista, in aggiunta alla dieta:
• in associazione a una statina o una statina con altre terapie ipolipemizzanti in pazienti non in grado di raggiungere gli obiettivi per l’LDL-C con la dose massima tollerata di una statina, oppure
• in monoterapia o in associazione ad altre terapie ipolipemizzanti in pazienti intolleranti alle statine o per i quali una statina è controindicata.6
LDL: lipoproteine a bassa densità; RNA messaggero; RISC: RNA-induced silencing complex; RNAi: interferenza da RNA.
Bibliografia
1. V enungopal P. et al.; Asian J Pharm Clin Res 2022; 15 (12): 42-46
2. Wilkinson M.J. et al.; J Am Heart Assoc 2024; 13 (6): e032031
3. Nair T. et al.; Indian Heart J 2024; 76 (Suppl 1): S44-S50
4. Leiter L.A. et al.; Diabetes Care 2019; 42 (1): 173-176
5. Soffer D. et al.; J Clin Lipidol 2022; 16 (5): 574-582
6. LEQVIO®. Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
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